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APSB丨中药来源激动剂识别BRS3的分子机制
中科中山药物创新研究院尹万超研究员、复旦大学基础医学院王明伟讲座教授团队联合上海交通大学药学院张岩副教授团队,在研究中发现未结合配体以及结合中药来源激动剂(DSO-5a或Oridonin)的BRS3-Gq复合物冷冻电镜结构(分辨率分别为2.9 ?、2.8 ?和2.9 ?),DSO-5a在BRS3正构口袋中采用“Y”形构象,Oridonin则以非共价方式稳定地占位在正构结合口袋中,提示BRS3对不同配体差异化的识别机制,点突变和信号(钙流和IP1)检测实验发现了产生这种效应的关键受体残基。以上研究于6月30日在Acta Pharmaceutica Sinica B上发表了题为“Divergent activation patterns of BRS3 revealed by two Chinese herb-derived agonists”的在线文章。
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JMC丨中山药创院发现高活性高选择性过氧化物还原酶1(PRDX1)抑制剂
中科中山药物创新研究院罗成课题组于6月23日在Journal of Medicinal Chemistry上发表了题为“Rapid Discovery of Celastrol Derivatives as Potent and Selective PRDX1 Inhibitors via Microplate-Based Parallel Compound Library and In Situ Screening”的研究论文。该研究采用组合化学的平行合成策略在微孔板上原位构建了一个包含2720个雷公藤红素衍生物的化合物库,经过两轮原位高通量筛选及进一步的生物验证,快速发现了一系列强效的靶向PRDX1蛋白的选择性抑制剂。
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PNAS|破解生殖密码:GnRHR结构解析为靶向治疗开辟新路径
6月17日,中山药创院段佳研究员团队联合中国科学院上海药物研究所徐华强研究员团队,在PNAS在线发表了题为《Cryo-EM Structures of GnRHR: Foundations for Next-Generation Therapeutics》的研究论文。
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中山药创院举行2025届研究生毕业典礼
6月18日,中科中山药物创新研究院举行2025届研究生毕业典礼。
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JEP|中山药创院揭示清肺饮药效成分治疗特发性肺纤维化核心机制
6月,中科中山药物创新研究院宫丽崑课题组联合中国科学院上海药物研究所黄成钢课题组在Journal of Ethnopharmacology杂志上发表了题为“Qingfeiyin decoction in idiopathic pulmonary fibrosis: Lung-targeted components and PI3K-AKT modulation”的研究论文。