罗成研究员作第十期“翠亨大师讲坛”
发布时间:2022-07-20
7月20日,中科中山药物创新研究院举办第十期“翠亨大师讲坛”。中山药创院罗成研究员作题为“基于药物设计和化学生物学的新靶标、新机制创新药物早期发现和作用机制研究”的报告。本次论坛由谢华研究员主持。
当前,新靶标、新机制的创新药物研究已成为国内外药物研究的趋势,具有巨大的科学意义和应用价值,但难靶蛋白的化学探针发现及其靶标功能探索仍是制约创新药物发现的一大难题。围绕此问题,罗成系统介绍了“药物设计→化学生物学确证→药物化学优化”的创新药物发现原理与过程,并结合其课题组从理论模型预测到实验确证的经验,详细展示了创新药物早期发现策略。他首先以无出血倾向的新型抗血栓先导化合物DC-DBS84及新型抗血栓潜在靶标(β3与SH3互作)的发现为例,介绍了靶向蛋白-蛋白互作的先导化合物发现策略。同时,以靶向细胞自噬LC3蛋白的乙酰化位点和靶向RhoA蛋白的磷酸化位点两种药物设计为例,介绍了靶向内源修饰位点的先导化合物发现策略。罗成团队通过建立药物设计与化学生物学相结合的天然药物靶标发现技术平台,并围绕丹参的主要活性成分开展研究,发现丹酚酸A的全新作用靶标及其作用机制,最后获得了成药性高的丹酚酸A衍生物。
罗成的报告理论联系实际,深入浅出,为参会科研人员提供了关于创新药物早期发现和药物开发的一些可借鉴的研究思路,带来了一场头脑风暴和思想盛宴。与会人员与报告嘉宾围绕新靶标、新机制的创新药物开发进行热烈讨论。
本期嘉宾介绍:
罗成博士,中山药创院研究员、博士生导师,获国家杰出青年基金资助,入选科技部创新领军人才、国家高层次人才特殊支持计划和上海市优秀学科带头人。研究领域为药物设计和化学生物学。近5年来,其研究结果在Nature、Cancer Cell、Nature Chem等期刊发表了一系列重要原创成果。申请专利52项,获得授权专利5项,部分成果获得阿斯利康(AstraZeneca)、Ensemtx等国际药企和BioTech资助;主持“863”课题、基金委重点项目、杰青等项目10余项。
报告现场